Hormoner, deres analoger og antihormonale legemidler

L-tyroksin (L-tyroksin)

Farmakologisk virkning

Levothyroksin, som er en del av legemidlet, er like i virkeligheten for endogene humane skjoldbruskhormoner. I kroppen metaboliseres levotyroksin til liothyronin, som, inn i celler og vev, er i stand til å regulere utvikling og vekst av celler og påvirke metabolisme. Spesielt er stoffet i stand til å påvirke oksidativ metabolisme i mitokondrier og selektivt regulere strømmen av kationer inni og utenfor cellen. I tillegg avhenger effekten av levothyroksin på doseringen, så i små doser er det i stand til å ha en anabole effekt, i midten påvirker det hovedsakelig celler og vev. Legemidlet øker vevets behov for oksygen, stimulerer oksidative reaksjoner, akselererer nedbrytning og metabolisme av proteiner, fett og karbohydrater, aktiverer funksjonene i kardiovaskulærsystemet, har en stimulerende effekt på sentralnervesystemet.

I store doser hemmer legemidlet produksjonen av skjoldbrusk-frigjørende faktor ved hypothalamus, og reduserer dermed produksjonen av skjoldbruskstimulerende hormon ved hypofysen.

Klinisk manifestasjon av stoffet i hypothyroidisme observeres allerede 3-5 dager etter starten av behandlingen. I 3-6 måneder, underkastes kontinuerlig terapi med levothyroksin, reduserer diffus goiter helt eller helt.

Etter oral administrering er adsorpsjonen fra mage-tarmkanalen opptil 80%, maksimal konsentrasjon i blodplasma nås innen 6 timer. Halveringstiden til levothyroksin avhenger av mengden skjoldbruskkjertelhormoner i blodet, så i halveringstiden er hypotyroid-tilstanden 10 dager. I euthyroid stater, 6-7 dager, og i hypertyreoid forhold, opptil 4 dager. Etter inntak metaboliseres levotyroksin til aktiv liothyronin i leveren og nyrene. Levotyroksin utskilles i gallen.

Indikasjoner for bruk

Legemidlet brukes til erstatningsterapi for hypothyroidisme av ulike etiologier, inkludert primær og sekundær hypothyroidisme etter operasjon på skjoldbruskkjertelen og etter et behandlingsforløp med radioaktivt jod.

Som en erstatningsterapi for medfødt og ervervet hypothyroidisme. Med myxedema, kretinisme, fedme med manifestasjoner av hypothyroidisme. Med cerebral-hypofyse sykdommer.

For profylakse i tilfelle av tilbakevendende nodular goiter etter reseksjon for uforstyrret skjoldbruskfunksjon.

I monoterapi av diffus euthyroid goiter. Når euthyroid hyperplasi av skjoldbruskkjertelen. I kombinasjonsterapi av diffus toksisk goiter etter tyrotoksikose kompensasjon med thyreostatiske legemidler.

I den komplekse behandlingen av Graves sykdom og autoimmun thyroiditt Hashimoto.

Til behandling av hormonavhengige høyt differensierte ondartede svulster i skjoldbruskkjertelen, inkludert follikulære eller papillære karcinomer.

Legemidlet brukes også til erstatning og undertrykkende behandling for maligne tumorer i skjoldbruskkjertelen, inkludert etter kirurgiske inngrep for kreft i skjoldbruskkjertelen.

Som et diagnostisk verktøy i skjoldbrusk undertrykkelse tester.

Metode for påføring

Ta hele dosen av legemidlet om gangen, helst om morgenen, i en tom mage 30 minutter før et måltid, drikker rikelig med vann. Spedbarnstablet knust og oppløst i en liten mengde vann, den resulterende suspensjonen er gitt 30 minutter før den første morgenen fôring, er det nødvendig å forberede suspensjonen umiddelbart før inntaket.

Dosen av legemidlet er valgt individuelt, med tanke på vekten, alder, alvorlighetsgraden og arten av sykdommen, laboratorieparametere som karakteriserer skjoldbruskkjertens funksjonelle tilstand.

Typisk er startdosen for voksne med hypothyroidisme og euthyroid goiter 25-100 μg per dag, deretter økes dosen gradvis hver 2-3 uker med 25-50 μg inntil vedlikeholdsdosen er nådd. For barn er opprinnelig dose på 12,5-50 μg per dag den samme som for voksne.

Ved alvorlig hypothyroidisme eller i tilfelle av hypothyroidisme, som lenge har eksistert, blir initialdosen redusert og dosen økes sakte.

For maligne svulster i skjoldbruskkjertelen, etter kirurgi, er 150-300 μg per dag foreskrevet.

Ved hypothyroidisme, forårsaket av fjerning av deler eller hele skjoldbruskkjertelen, tas levothyroksin gjennom livet.

For diagnosen ved hjelp av metoden for undertrykkelse av scintigram, foreskrives levotyroksin i en dose på 200 μg per dag i 14 dager eller 3 mg 1 gang i uken før retesting.

Bivirkninger

Under anbefalte doser av medikament bivirkninger er meget sjeldne, men mulige manifestasjoner derav såsom vektøkning på grunn av økt appetitt ved hjelp av virkningen av medikamentet, er det dessuten mulig hårtap, nedsatt nyrefunksjon. Barn som lider av epilepsi eller utsatt for kramper kan oppleve en forverring av disse sykdommene.

Hvis du tar for høye doser eller øker dosen for fort i løpet av behandlingen, er det mulig at hypertyreose manifesterer seg. Spesielt er utviklingen av takykardi, arytmier, forstyrrelser i søvn og våkenhet, tremor i ekstremiteter, fremveksten av urimelig angst og følelser av angst mulig. I tillegg kan mulige slag, hyperhidrose, diaré, oppkast, vekttap.

Det er sjelden mulig utvikling av allergisk dermatitt.

Ved bivirkninger er det nødvendig å redusere terapeutisk dose eller slutte å ta stoffet før de forsvinner og gjenoppta behandlingen med en litt lavere dose av legemidlet.

Kontra

Individuell overfølsomhet overfor stoffet.

Thyrotoxicosis av ulike etiologier, som ikke ble kurert.

Hjerte rytmeforstyrrelser.

Iskemisk hjertesykdom, angina pectoris, mangel på koronar sirkulasjon, aterosklerose, akutt myokardinfarkt.

Organiske lesjoner i hjertet, inkludert myokarditt, perikarditt.

Alvorlige former for hypertensjon og hjertesvikt.

Binyreinsuffisiens, Addisons sykdom.

Alder over 65 år.

Disse kontraindikasjonene gjelder bruk av stoffet for suppressiv, mono- og kombinasjonsbehandling av sykdommer og gjelder ikke for erstatningsterapi.

For substitusjonsbehandling med et medikament, er det kun kontraindisert individuell overfølsomhet, i andre tilfeller, etter konsultasjon med legen din, kan legemidlet brukes.

Preparatet inneholder laktose, som bør vurderes ved forskrivning av L-tyroksin hos pasienter med laktasemangel.

graviditet

Legemidlet har ingen embryotoksiske, teratogene og mutagene virkninger. Dårlige penetrerer placenta barrieren. I små doser trer det inn i morsmelk, selv under behandling med store doser. I graviditetens andre og tredje trimester øker behovet for skjoldbruskhormoner, så det er nødvendig å informere legen om graviditet for mulig korrigering av doser av legemidlet.

Bruk av stoffet i kombinasjon med thyreostatika under graviditet og amming anbefales ikke, da barnet kan forårsake hypothyroidisme, kun levotyroksin monoterapi er indikert.

Interaksjon med andre legemidler

Stoffet reduserer effekten av insulin og orale antidiabetiske midler, men når tildele levotyroksin pasienter som lider av diabetes behov for å kontrollere blodsukkernivået og justere dosen av insulin som behøves, eller orale antidiabetiske midler.

Samtidig tar legemidlet effekten av hjerteglykosider.

Legemidlet forsterker den farmakologiske effekten av antidepressiva.

Levothyroksin er i stand til å øke protrombintiden når den tas sammen med antikoagulantia, denne interaksjonen er spesielt sterk med kumarinderivater.

Østrogener reduserer effekten av levothyroksin.

Omhyllende organ, særlig aluminiumhydroksid og magnesiumhydroksid, og kalsiumkarbonat, kolestipol, kolestyramin og sukralfat redusere levotyroksin absorberbarhet fra gastrointestinalkanalen, så selv om å utpeke de midler med levotyroksin må gjøre en pause mellom doser på 4-5 timer.

Klofibrat, dicumarol, salisylsyrederivater, store doser furosemid øker innholdet av levothyroksin i blodet, øker risikoen for arytmier.

Anabole hormoner kan endre graden av binding av levothyroksin til plasmaproteiner. Den samme effekten har samtidig bruk av asparaginase og tamoxifen med levothyroksin.

Klokokin øker intensiteten av levothyroksin i leveren.

Levodopa, dopamin, diazepam, karbamazepin, aminosalicylsyre, amiodaron, aminoglutetimid, metoklopramid, somastatin, lovastatin og Antityroidlegemidler endre nivået av skjoldbrusk hormoner i kroppen, og deres innflytelse blir fordelt for endogene hormoner for å hormoner og innført i kroppen i form av preparater.

Sertralin reduserer effekten av levothyroksin hos pasienter med hypothyroidisme.

Når du tar ritonavir, øker kroppens behov for levothyroksin.

overdose

Manifestasjoner av overdosering kan oppstå umiddelbart etter administrering eller etter noen dager. En overdose av stoffet forårsaker symptomer på tyrotoksikose, i alvorlige tilfeller opp til en thyrotoksisk krise. Karakterisert ved hjertebank, diaré, epigastrisk smerte, takykardi, angina angrep. Også preget av manifestasjoner av hjertesvikt, tremor, søvnbrudd og våkenhet, feber, varmeintoleranse, økt svette, irritabilitet. Laboratorieindikatorene for fri tyroksinindeks og nivået av T3 og T4 øker. Det kan være en nedgang i kroppsvekt.

Behandling er avskaffelsen av stoffet. Ved akutt overdose indikeres intramuskulær administrering av glukokortikosteroider (prednison, hydrokortison, dexametason) eller administrering av B-blokkere. I kritiske tilfeller med levothyroksinforgiftning, er plasmaferese indisert.

Utgivelsesskjema

Tabletter på 25, 50 eller 100 μg 50 tabletter i en blister, 1 eller 2 blister i en kartong.

Lagringsforhold

Legemidlet bør oppbevares på et tørt, mørkt sted ved en temperatur på 15-25 grader Celsius.

Holdbarhet - 3 år.

synonymer

Levotyroksinnatrium, Eutirox, Eferox, Bagotirox.

struktur

1 tablett av legemidlet inneholder:

Natriumlevothyroksin - 25, 50 eller 100 μg;

Hjelpestoffer, inkludert laktose.

Forsiktig

Før du bruker legemidlet L-tyroksin, bør du konsultere legen din. Denne instruksjonen er gitt i gratis oversettelse og er kun beregnet for informasjon. For mer informasjon, se produsentens merknader.

Legemidlet "L-thyroxin": vurderinger av leger og kjøpere

"L-tyroksin" - et legemiddel som lar deg opprettholde kroppens normale funksjon under hypofunksjon av skjoldbruskkjertelen. Dette syntetiske stoffet, en analog av thyroksin, som i leveren og nyrene delvis omdannes til triiodotyronin ved å komme inn i kroppens celler, påvirker metabolisme, vevsutvikling og vekst.

Farmakologisk aktivitet og farmakokinetikk

Når det brukes i små doser, har stoffet en anabole effekt på metabolismen av fett og proteiner. Medium doser av stoffet bidrar til aktivering av vekst- og utviklingsprosesser, protein, fett og karbohydratmetabolisme. I slike mengder forbedrer stoffet funksjonen til CNS og kardiovaskulærsystemet. Å ta store doser av stoffet fører til inhibering av produksjonen av TSH og TTRG.

Den terapeutiske effekten kan oppnås etter 7-12 dager etter å ta legemidlet "L-thyroksin." Bedømmelser indikerer at etter opptak av legemiddel, oppnås effekten opprettholdt på samme tid. Det tar 3-5 dager å manifestere en klinisk effekt, og 3-6 måneder for å redusere en diffus goiter.

Ved inntak blir opptil 80% av det aksepterte "L-tyroksin" absorbert. Hvis stoffet tas samtidig med mat, forringes absorpsjonen. Legemidlet binder godt til serumproteiner (mer enn 99%). Ca. 80% av levothyroksin er mono-deiodinert i vev, som et resultat av denne prosessen dannes triiodotyronin og inaktive produkter. Metabolismen av skjoldbruskhormoner utføres hovedsakelig i nyrer, lever, muskelvev, hjerne. I leveren dekarboksiseres og deamideres en liten del av legemidlet, konjugert med glukuronsyre og svovelsyrer. Metabolittene fjernes fra kroppen med galle og urin.

vitnesbyrd

I hvilke tilfeller bruker du verktøyet "L-thyroxin"? Vurderinger indikerer effekten av dette legemidlet i hypothyroidisme, som har oppstått som følge av visse lidelser (utilstrekkelig mengder skjoldbruskhormoner, skjoldbruskkreft, godartet euthyroid goiter).

"L-tyroksin" brukes ofte til testen, hvor resultatene avdekker skjoldbruskkjertelen, for kompleks behandling av autoimmun tyroiditt og Graves sykdom.

Legemidlet er indikert for hypothyroidisme for behandling under graviditet, og for tyrotoksikose (etter å ha nådd euthyroid-tilstanden) - som et ekstra middel.

Kontra

Legemidlet "L-tyroksin" er forbudt å bruke når det er uutholdelig. Legemidlet er foreskrevet med forsiktighet hvis det er identifisert:

  • alvorlig hypofunksjon av skjoldbruskkjertelen, presentert i en pasient i lang tid;
  • hypertyreose;
  • malabsorpsjonssyndrom;
  • hypofyse eller binyrebarksuffisiens;
  • diabetes (sukker, ikke sukker);
  • sykdommer i kardiovaskulærsystemet.

Ved behandling av gravide er hypofysehypothyroidisme først utelukket, og bare da er "L-tyroksin" foreskrevet. Anmeldelser av leger indikerer at dette stoffet forverrer virkningen av orale medisiner som reduserer mengden insulin og sukker, forbedrer effektiviteten av trisykliske antidepressiva og indirekte antikoagulantia.

Noen stoffer, som Clofibrate, fenytoin, salicylater og furosemid, øker konsentrasjonen av stoffet i blodet. Antityroid-legemidler, aminoglutetimid, metoklopramid, somatostatin, diazepam, lovastatin, dopamin, karbamazepin, levodopa, klorhydrat, betablokkere, amidaron og dialekten av amiodaron. påvirker farmakokinetikken til stoffet.

Metode for påføring

Vurder fremgangsmåten for å bruke verktøyet "L-thyroxin." Instrukser for bruk, vurderinger indikerer at for behandling av begynnende hypothyroidisme, foreskriver legene 25-100 mcg / dag av legemidlet, mens vedlikeholdsdosen er 125-250 mcg / dag. Når det gjelder behandling av barn, anbefales de først å ta 12,5-50 μg terapeutiske midler og 100-150 μg per 1 m² kroppsoverflate som vedlikeholdsdose. Ved medfødt hypothyroidisme foreskrives barn per 1 kg kroppsvekt per dag:

  • barn under 6 måneder - 8-10 mcg;
  • barn 6-12 måneder gammel - 6-8 mcg;
  • barn i alderen 1 til 5 år - 5-6 mcg;
  • barn over 6 år (opp til 12 år) - 4-5 mcg.

L-tyroksin er ofte foreskrevet for behandling av endemisk goiter. Anmeldelser inneholder doseringsinformasjon som brukes i dette tilfellet. Vanligvis brukes 50 μg per dag. Denne dosen justeres gradvis til 100-200 mcg.

Når euthyroid goiter og etter kirurgi er legemidlet foreskrevet som et profylaktisk middel. Om dagen anbefales det at voksne bruker 75-200 μg av stoffet, og for barn, 12,5-150 μg.

Hvis ytterligere terapi basert på thyrostatisk medisinering brukes, utføres behandling ved bruk av 50-100 μg av legemidlet per dag.

Når skjoldbruskkjertelen testes, tas 3 mg "L-tyroksin" til testen. Det brukes på tom mage eller etter å ha spist et lett måltid til frokost. En uke før studien utføres en enkelt dose av legemidlet "L-thyroksin." Instruksjoner, vurderinger av pasienter som har gjennomgått operasjon i forbindelse med onklogologi, anbefaler hver dag å bruke 150-300 mg av dette verktøyet.

Patologiske endringer som påvirker kardiovaskulærsystemet krever bruk av "L-tyroksin" i små doser. Samtidig bør mengden av stoffet som brukes, gradvis økes, med tanke på resultatene av en elektrokardiografisk studie.

Dosen av stoffet som brukes til langtidsbehandling i forhold til eldre pasienter er 25 mg, i 6-12 måneder øker den til en full dose, som er nok til vedlikeholdsbehandling.

Under graviditet (trimester 1 og 2) brukes store doser av legemidlet. Doseringen økes med 25%.

Bruk av stoffet under graviditet og amming

Under graviditet og amming er det nødvendig med spesiell bruk av L-tyroksin. I svangerskapet anbefales det at leger fortsetter behandlingen av hypothyroidisme med en stor dose av legemidlet. Økt dosering er nødvendig på grunn av økt innhold av tyroksinbindende globulin. Mengden skjoldbruskhormon som trengs i morsmelk er ikke nok til å skade barnets helse.

Gravide kvinner er forbudt å bruke L-tyroksin i forbindelse med thyrostatiske legemidler, fordi det kan være behov for å øke doseringen av thyreostatika, som har evne til å passere gjennom placenta barrieren og provosere utviklingen av hypothyroidisme hos fosteret som følge av å ta L-tyroksin.

Amning innebærer forsiktig bruk av verktøyet og bare i de dosene som har blitt anbefalt av en lege under hans tilsyn.

Mottak "L-tyroksin" for vekttap

Kanskje bruken av betyr "L-tyroksin" for vekttap. Anmeldelser bekrefter at stoffet virkelig har evnen til å eliminere overflødig vekt. Når du trenger å kvitte seg med ekstra pounds, brukes L-tyroksin hver dag i en dose på 50 mg. Denne mengden av stoffet tatt for to ganger, sørg for å være om morgenen. I tillegg brukes β-blokkere, den nødvendige dosen er satt avhengig av pulsfrekvensen.

Startdosen av "L-thyroksin" justeres gradvis til 150-300 mcg. Denne mengden av legemidlet er delt inn i 3 doser, som skal utføres senest 18:00. Det er nødvendig å øke ikke bare dosen av L-tyroksin. For vekttap (vurderinger bekrefter dette), er det også nødvendig med en økning i den daglige dosen av p-blokkeren. Doseringen av legemidler er satt individuelt. Den er tilordnet riktig, hvis pause er 60-70 i ro. om noen minutter Hvis det er uttalt bivirkninger, reduser dosen av legemidlet.

For vekttap er nok selvfølgelig, hvis varighet tilsvarer 4-7 uker. Du trenger ikke å abrupt rusmiddelet, det bør gjøres jevnt. Anvendes betyr hver 14. dag forbrukes i mindre mengder. Hvis denne metoden for å miste vekt forårsaker diaré, bør "Loperamid" settes til medisinen som brukes. Dette legemidlet tas i kapsler hver dag (1 eller 2 dråper.). "L-tyroksin" behandles med kurs, observere intervaller på minst 3-4 uker.

Bivirkninger

Vurder de negative reaksjonene i kroppen etter å ha tatt stoffet "L-thyroxin" - bivirkninger. Anmeldelser gjenspeiler manglende bivirkninger i tilfeller der stoffet er tatt i samsvar med alle anbefalinger fra legen og under hans kontroll. Pasienter som er følsomme for virkningen av L-thyroksin, kan utvikle allergier. I andre tilfeller er det hovedsakelig overdose som fører til at bivirkninger utvikles ved behandling med L-tyroksin. Vurderinger rapporterer at følgende effekter kan oppstå:

  • ekstrasystole, stenokardi, arytmi, takykardi, hjertebanken;
  • kramper, feber, alvorlig svakhet, vekttap, hypertermi, hyperhidrose;
  • menstruasjonssykdommer;
  • hodepine, tremor, rastløshet, søvnløshet, hjerne pseudotumorer;
  • kløe, utslett, angioødem;
  • oppkast og diaré.

Ved avsløring av bivirkninger er det nødvendig å redusere dosen av legemidlet "L-tyroksin". Omtaler rapporterer også kort opphør av behandling i slike tilfeller.

Det er informasjon om plutselig død etter en lang dose med høye doser av legemidlet, noe som provoserte et brudd på hjertet.

Når bivirkningene forsvinner, fortsetter behandlingen. Men i dette tilfellet velges en ny dose med forsiktighet. Allergiske reaksjoner krever seponering av legemidlet.

Spesielle instruksjoner

Skjoldbruskhormoner, brukt i små doser, fører til utseende av en anabole effekt, og i store doser - til manifestasjon av en kraftig katabolisk effekt på proteinskiftet.

For å bestemme den optimale dosen av medisinering, undersøkes pasientene først, da er den nødvendige doseringen basert på de innhentede indikatorene. For kvinner er normen av tyroksin 71-142 nmol / l, for menn - 59-135 nmol / l.

Etter fjernelse av skjoldbruskkjertelen observeres vanligvis en reduksjon i total tyroksin T4. Det samme resultatet er også tilstede etter behandling av skjoldbrusk hyperfunksjon, behandling med legemidler som inneholder radioaktivt jod, samt med autoimmun tyroiditt. Normen for dette stoffet er 9-19,1 nmol / l. En reduksjon av tyroxin T4 indikerer tilstedeværelsen av hypothyroidisme og krever behandling.

Analoger, anmeldelser

"L-tyroksin" har effektive analoger, hvorav den ene er "Eutiroks". Hva er bedre - "Eutiroks" eller "L-tyroksin"? Vurderinger viser at disse legemidlene er dosert på samme måte, og de er foreskrevet for å behandle de samme forstyrrelsene. Midler har samme kontraindikasjoner, noe som betyr at virkningen av "Eutirox" ligner virkningen av "L-thyroksin". Begge legemidlene er effektive, noe som betyr at det spiller ingen rolle hva du skal velge - Eutirox eller L-tyroksin. Anmeldelser viser at originalen kan erstattes av en analog. Til strukturelle analoger, bortsett fra stoffet "Eutiroks", tilhører "L-thyroxin 50" og "L-thyroxin 100", "Levothyroxin", "Bagotiroks".

Anmeldelser av stoffet "L-tyroksin" i de fleste tilfeller positive. Dette verktøyet gjenoppretter balansen mellom hormoner i kroppen, noe som forbedrer generell helse generelt. Til tross for det store antallet gode vurderinger er det også negative. De er hovedsakelig knyttet til bivirkningene som stoffet noen ganger har.

Det er viktig å forstå at "L-tyroksin" kun kan behandles etter at en lege har utnevnt det, og bare hvis det oppdages en redusert skjoldbruskfunksjon. Et slikt brudd fører ofte til et sett med ekstra pund. Hva svinger om bruk av dette verktøyet for vekttap, kan vi konkludere med at korreksjonen med bruken er virkelig mulig. Spesielt god effekt blir observert når man kombinerer denne metoden med et lavt karbohydrat diett. Ikke begynn å ta legemidlet "L-thyroxin", hvis skjoldbruskkjertelen fungerer normalt.

Interaksjon med andre legemidler

Overvei reaksjonen av kroppen, som kan være tilstede ved behandlingen av det opprinnelige verktøyet "L-thyroksin" eller en analog, for eksempel "L-thyroxin 100". Anmeldelser viser at mens du tar disse stoffene med antidiabetisk behandling, blir det mindre effektivt.

Hvis det er nødvendig å utføre en kompleks behandling, er det nødvendig med vanlig blodpropp. Med dårlig ytelse, reduser doseringen av antikoagulantia.

Legemidlet anbefales ikke å bli tatt samtidig med proteasehemmere, da dette i tilfelle kan være svakt.

"Kolestiramin" og "Kolestipol" svekker absorpsjonen av "L-thyroksin og lignende midler, for eksempel stoffet" L-tyroksin 50 ". Anmeldelser inneholder informasjon om behovet for å bruke legemidlet senest 4-5 timer før du tar Kolestiramin og Kolestipol.

Preparater basert på jern, kalsiumkarbonat og aluminium forverrer effekten av "L-tyroksin", derfor blir legemidlet tatt senest 2 timer før bruk.

Når du forskriver andre legemidler, må legen ikke bare ta hensyn til pasientens individuelle egenskaper, men også deres interaksjon med L-tyroksin. Da vil risikoen for uønskede tiltak være minimal, og effektiviteten av L-thyroksin vil være maksimal.

L-tyroksin

Beskrivelse fra og med 12. mars 2015

  • Latinnavn: L-Thyroxin
  • ATX-kode: H03AA01
  • Aktiv ingrediens: Levothyroksinnatrium (Levothyroxin sodium)
  • Produsent: Berlin-Chemie AG / Menarini (Tyskland), OZON LLC (Russland), Farmak OJSC (Ukraina)

struktur

Sammensetningen av en L-tyroksintablett kan inneholde fra 25 til 200 ug levotyroksinnatrium.

Sammensetningen av hjelpestoffer kan variere noe avhengig av hvordan farmasøytisk selskap produserte stoffet.

Utgivelsesskjema

Verktøyet er tilgjengelig i pilleform, kommer til apotek i pakker nr. 25, nr. 50 eller nr. 100.

Farmakologisk virkning

L-tyroksin er et tyrotropisk middel som brukes til skjoldbrusk hypofunksjon (skjoldbruskkjertel).

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Levotyroksinnatrium, som er en del av tablettene, utfører de samme funksjonene som endogen (produsert av den humane skjoldbruskkjertelen) tyroksin og triiodotyronin. I legemet er stoffet biotransformert til liothyronin, som i sin tur trenger inn i celler og vev, påvirker mekanismer for utvikling og vekst, så vel som forløpet av metabolske prosesser.

Spesielt er L-tyroksin kjennetegnet ved evnen til å påvirke oksidativ metabolisme som forekommer i mitokondriene og selektivt regulere strømmen av kationer både i det intracellulære rommet og utenfor cellen.

Effekten av et stoff avhenger av doseringen: Bruk av stoffet i små doser fremkaller en anabole effekt, og i høyere doser påvirker det hovedsakelig celler og vev, øker den sistnevnte behovet for oksygen, stimulerer oksidative reaksjoner, akselererer nedbrytning og metabolisme av fett, proteiner og karbohydrater ved å aktivere hjerte-, kar-systemet og sentralnervesystemet.

Klinisk manifestasjon av virkningen av levothyroksin ved hypothyroidisme er notert allerede i de første 5 dagene etter starten av behandlingen. Over de neste 3-6 måneder, underlagt kontinuerlig bruk av stoffet, reduseres eller forsvinner diffust goiter helt.

Levotyroksin som tas oralt, absorberes hovedsakelig i tynntarmkanalen. Absorpsjon bestemmes i stor grad av den galeniske formen av stoffet - maks opp til 80% når det tas i tom mage.

Stoffet binder til plasmaproteiner nesten 100%. Dette skyldes at levothyroksin ikke er utsatt for enten hemoperfusjon eller hemodialyse. Halveringstiden er bestemt av konsentrasjonen av skjoldbruskkjertelhormoner i pasientens blod: med euthyroid-tilstander er varigheten 6-7 dager, med tyrotoksikose - 3-4 dager, med hypothyroidisme - 9-10 dager).

Omtrent en tredjedel av det injiserte stoffet akkumuleres i leveren. I dette tilfellet begynner det raskt å interagere med levothyroksin, som ligger i blodplasmaet.

Levothyroksin spaltes primært i muskel-, lever- og hjernevev. Aktiv lyothyronin, som er et produkt av metabolisme av et stoff, utskilles i urin og tarminnhold.

Indikasjoner for bruk

L-tyroksin brukes til å støtte HRT i hypothyroid-tilstander av forskjellig opprinnelse, inkludert primær og sekundær hypothyroidisme som utviklet seg etter skjoldbruskoperasjon, samt forhold fremkalt ved terapi med radioaktivt jod.

Det anses også hensiktsmessig å foreskrive stoffet:

  • i hypothyroidisme (både medfødt og i tilfelle når patologien er en konsekvens av lesjoner i hypotalamus-hypofysesystemet);
  • i fedme og / eller kretinisme, som er ledsaget av manifestasjoner av hypothyroidisme;
  • cerebrale hypofysesykdommer;
  • som et profylaktisk middel for tilbakevendende nodular goiter etter skjoldbrusk reseksjon (hvis funksjonen ikke endres);
  • til behandling av diffus euthyroid goiter (L-tyroksin brukes som et selvstendig verktøy);
  • for behandling av euthyroid hyperplasi av skjoldbruskkjertelen, samt Graves 'sykdom etter å ha oppnådd kompensasjon for beruselse med skjoldbruskhormoner ved hjelp av thyreostatiske midler (som en del av komplisert terapi);
  • i graves sykdom og hashimoto sykdom (i kompleks behandling);
  • til behandling av pasienter med hormonavhengige, differensierte ondartede neoplasmer i skjoldbruskkjertelen (inkludert papillær eller follikulært karcinom);
  • for undertrykkende terapi og HRT hos pasienter med ondartede neoplasmer i skjoldbruskkjertelen (inkludert etter operasjon for skjoldbruskkreft); som et diagnostisk verktøy når du utfører tester av skjoldbrusk undertrykkelse.

I tillegg er tyroksin ofte brukt i bodybuilding som et middel for å miste vekt.

Kontra

L-tyroksin er kontraindisert når:

  • overfølsomhet overfor stoffet;
  • akutt myokardinfarkt;
  • akutte inflammatoriske lesjoner av hjertemuskelen;
  • ubehandlet tyrotoksikose;
  • ubehandlet hypokorticisme;
  • arvelig galaktosemi, laktasemangel, intestinal absorpsjonssyndrom.

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos pasienter med hjertesykdommer og hjertesykdommer (inkludert CHD, hjerteinfarkthistorie, angina pectoris, aterosklerose, arytmi, arteriell hypertensjon), langvarig alvorlig hypothyroidisme og diabetes mellitus.

Å ha en pasient av noen av de ovennevnte sykdommene er en forutsetning for å endre dosen.

Bivirkninger av L-tyroksin

Riktig bruk av stoffet under tilsyn av en lege, er ikke ledsaget av bivirkninger. Hos personer med overfølsomhet kan behandling med levothyroksin ledsages av allergiske reaksjoner.

Andre bivirkninger skyldes vanligvis overdose av L-tyroksin. Sjelden kan de utløses ved å ta medisinen i feil dose, samt øke dosen for raskt (spesielt i de første behandlingsstadiene).

Bivirkninger av L-tyroksin er oftest uttrykt i form:

  • følelser av angst, tremor, hodepine, søvnløshet, hjerne pseudotumorer;
  • arytmier (inkludert atrieflimmer), takykardier, angina pectoris, hjertebank, ekstrasystoler;
  • oppkast og diaré;
  • hudutslett, kløe, angioødem;
  • patologier i menstruasjonssyklusen;
  • hyperhidrose, hypertermi, følelse av varme, vekttap, økt svakhet, muskelkramper.

Utseendet til de ovennevnte symptomene er årsaken til å redusere dosen av L-thyroksin eller å stoppe medisinebehandlingen i flere dager.

Tilfeller av plutselig død ble observert mot bakgrunnen av hjerteavvik hos pasienter som i lang tid brukte levothyroksin i høye doser.

Etter at bivirkningene forsvinner, fortsetter behandlingen, og velger nøye den optimale dosen. Hvis allergiske reaksjoner oppstår (bronkospasme, urtikaria, laryngealt ødem og - i noen tilfeller - anafylaktisk sjokk), avbrytes legemidlet.

L-tyroksin: bruksanvisning

Den daglige dosen av legemidlet bestemmes individuelt avhengig av beviset. Tabletter tas på tom mage med en liten mengde væske (uten å tygge), minst en halv time før måltider.

Pasienter opp til 55 år med sunn hjerte og blodårer under utskiftingsterapi, er vist å ta stoffet i en dose på 1,6 til 1,8 μg / kg. Til personer som er diagnostisert med bestemte hjerte- eller karsykdommer, samt hos pasienter over 55 år, reduserer dosen til 0,9 mcg / kg.

Personer hvis kroppsmasseindeks overstiger 30 kg / kvm, beregnes ut fra "ideell vekt".

I de første stadier av hypothyroidism behandling er doseringsregimen for forskjellige pasientgrupper som følger:

  • 75-100 mcg / dag. / 100-150 mcg / dag. - tilsvarende for kvinner og menn, forutsatt at deres hjerte og karsystem fungerer normalt.
  • 25 mcg / dag - til personer over 55 år, samt personer diagnostisert med hjerte-og karsykdommer. Etter to måneder økes dosen til 50 μg. Juster dosen, øker den med 25 mg hvert sekund 2 måneder, bør være opptil det normale nivået av tyrotropin i blodet. Ved forekomst eller forverring av kardiovaskulære eller kardiovaskulære symptomer, er det nødvendig med endring av behandlingsregime for hjerte / karsykdom.

I henhold til instruksjonene for bruk av levotyroksin natrium, bør pasienter med medfødt hypothyroidisme dose beregnes avhengig av alder.

For barn fra fødsel til seks måneder, varierer den daglige dosen fra 25 til 50 mg, som tilsvarer 10-15 mg / kg / dag. i form av kroppsvekt. Barn fra seks måneder til ett år foreskrives ved 50-75 mg / dag, barn fra ett år til fem år - fra 75 til 100 mg / dag, barn over 6 år - fra 100 til 150 mg / dag, ungdom over 12 år - fra 100 til 200 mcg / dag.

Instruksjonene for L-Thyroxin indikerer at spedbarn og barn under 36 måneder, bør den daglige dosen gis i ett trinn, en halv time før den første fôringen. Umiddelbart før du tar tabletten, plasseres L-tyroksin i vann og oppløses før dannelsen av en tynn suspensjon.

I hypothyroidisme blir eltroksin vanligvis tatt gjennom hele livet. Ved tyrotoksikose, etter at euthyroid-tilstanden er nådd, foreskrives levothyroksin natrium for å bli tatt i kombinasjon med antithyroide legemidler. Varigheten av behandlingen i hvert tilfelle bestemmes av legen.

L-Thyroxin slanking regime

For å miste ekstra kilo begynner stoffet å bli tatt på 50 μg / dag, dividere den angitte dosen i 2 doser (begge dosene skal være i første halvdel av dagen).

Terapi er supplert med bruk av p-blokkere, hvor dosen er justert avhengig av pulsfrekvensen.

I fremtiden økes dosen av levothyroksin gradvis til 150-300 mg / dag, og deler den i 3 doser opp til 18:00. Parallelt med dette øker den daglige dosen av β-blokkeren. Det anbefales å velge det individuelt, slik at pulsfrekvensen i hvilen ikke overstiger 70 slag per minutt, men samtidig er det større enn 60 slag per minutt.

Forekomsten av alvorlige bivirkninger er en forutsetning for å redusere dosen av legemidlet.

Kursets varighet er 4 til 7 uker. Slutte å ta medisinen bør være jevnt, redusere dosen hver 14. dag til fullstendig uttak.

Hvis diaré oppstår på bakgrunn av søknaden, blir kurset supplert med Loperamid, som tas 1 eller 2 kapsler per dag.

Mellom kursene av levothyroksin bør opprettholdes med intervaller på minst 3-4 uker.

overdose

Symptomer på overdose er:

  • hjertebank og hjerteslag;
  • økt angst;
  • føler seg varm
  • hypertermi;
  • hyperhidrose (svette);
  • søvnløshet;
  • arytmi;
  • en økning i angina angrep;
  • vektreduksjon;
  • angst;
  • tremor;
  • diaré;
  • oppkast;
  • muskel svakhet og kramper;
  • hjerne pseudotumorer;
  • feil i menstruasjonssyklusen.

Behandlingen innebærer å stoppe L-tyroksin og gjennomføre oppfølgingsprøver.

Ved utvikling av alvorlig takykardi for å redusere alvorlighetsgraden, foreskrives β-adrenerge blokkere til pasienten. På grunn av at skjoldbruskkjertelen er fullstendig undertrykt, er det ikke tilrådelig å bruke thyreostatiske legemidler.

Når du tar levothyroksin i ekstreme doser (når du prøver selvmord), er plasmaferesen effektiv.

interaksjon

Bruk av levothyroksin reduserer effekten av antidiabetika. Ved begynnelsen av behandlingen, så vel som hver gang etter en doseendring, bør blodsukkernivået overvåkes oftere.

Levotyroksin forsterker effekten av antikoagulantia (spesielt kumarin), og øker dermed risikoen for blødning i hjernen (spinal eller hode), samt gastrointestinal blødning (spesielt hos eldre).

Hvis det er nødvendig, for å ta disse legemidlene i kombinasjon, anbefales det derfor regelmessig å utføre en blodproppstest, og om nødvendig redusere dosen av antikoagulantia.

Virkningen av levothyroksin kan bli forstyrret mens den tas med proteasehemmere. I denne forbindelse er det nødvendig å hele tiden holde kontroll over konsentrasjonen av skjoldbruskhormoner. I enkelte situasjoner kan det være nødvendig å revidere dosen av L-tyroksin.

Kolestiramin og kolestipol reduserer absorpsjonen av levothyroksin, så L-tyroksin bør tas minst 4-5 timer før du tar disse legemidlene.

Legemidler som inneholder aluminium, kalsiumkarbonat eller jern kan redusere alvorlighetsgraden av effektene av levothyroksin, slik at L-tyroksin tas minst 2 timer før de tas.

Opptaket av levothyroksin reduseres når det tas i kombinasjon med lantankarbonat eller Sevelamer, så det bør tas en time før eller tre timer etter påføring av disse midlene.

Ved bruk av medisiner i kombinasjon i begynnelsen og sluttfasen av deres samtidige bruk, er kontroll av skjoldbruskhormonnivået nødvendig. Du må kanskje endre dosen av levothyroksin.

Effektiviteten av stoffet reduseres når det tas samtidig med tyrosinkinaseinhibitorer, og derfor bør endringer i funksjonen av skjoldbruskkjertelen ved de første og siste stadier av samtidig bruk av disse legemidlene holdes under kontroll.

Proguanil / klorokin og sertralin reduserer effektiviteten av stoffet og fremkaller en økning i plasmakonsentrasjonen av tyrotropin.

Narkotikainducerte enzymer (for eksempel karbamazepin eller barbiturater) kan øke Clpech levothyroxin.

Kvinner som tar hormonelle prevensjonsmidler, som inkluderer en østrogenkomponent, samt kvinner som tar hormonutskiftende legemidler i postmenopausal alder, må kanskje øke dosen av levothyroksin.

Tyroksin og l-tyroksin

Økt dosering av furosemid, salicylater, clofibrat og en rekke andre stoffer bidrar til forskyvning av levotyroksin fra plasmaproteiner, noe som igjen gir en økning i fT4-fraksjonen (fri tyroksin).

Jodholdige midler, GCS, amiodaron, propyltiuracil, sympatolytiske midler hemmer den perifere omdannelse av tyroksin til triiodotyronin. På grunn av den høye jodkonsentrasjonen kan amiodaron føre til at pasienten utvikler både en hypo- og hypertyreoid tilstand.

Amiodaron brukes med spesiell omsorg i kombinasjon med L-tyroksin til behandling av pasienter med nodular goiter av uspesifisert etiologi.

Fenytoin bidrar til forskyvning av levotyroksin fra plasmaproteiner. Som et resultat øker pasienten nivået av fraksjoner av fri tyroksin og fri triiodtyronin.

I tillegg stimulerer fenytoin de metabolske transformasjonene av levothyroksin i leveren, derfor anbefales det at pasienter som får levothyroksin i kombinasjon med fenytoin, kontinuerlig overvåker skjoldbruskhormonkonsentrasjoner.

Salgsbetingelser

Lagringsforhold

Oppbevares tørt, lett beskyttet, utilgjengelig for barn. Den optimale oppbevaringstemperaturen er opptil 25 grader Celsius.

Holdbarhet

Legemidlet kan brukes i 3 år etter utgivelsesdatoen.

Spesielle instruksjoner

Hva er levotyroksin natrium? Wikipedia sier at dette verktøyet er et natriumsalt av l-thyroksin, som etter delvis biotransformasjon i nyrer og lever påvirker metabolske prosesser, samt vekst og utvikling av kroppsvev.

Bruttoformelen av stoffet er C15H11I4NO4.

I sin tur er thyroksin et iodisert derivat av aminosyre tyrosinet, det viktigste skjoldbruskhormonet.

Å være biologisk inaktiv gjennomgår hormonet tyroksin under påvirkning av et spesielt enzym omdannelse til en mer aktiv form, triiodtyronin, det er i hovedsak et prohormon.

Hovedfunksjonene til skjoldbruskhormonet er:

  • stimulering av vekst og differensiering av vev, samt økning av oksygenbehovet;
  • økt systemisk blodtrykk, samt styrken og frekvensen av sammentrekninger av hjertemuskelen;
  • økt våkenhet;
  • stimulering av mental aktivitet, motorisk og mental aktivitet;
  • stimulering av basal metabolsk hastighet;
  • økte blodsukkernivåer;
  • økt glukoneogenese i leveren;
  • inhibering av glykogenproduksjon i skjelettmuskulatur og lever;
  • øke opptak og utnyttelse av glukose av celler;
  • stimulerer aktiviteten til de viktigste enzymene av glykolyse;
  • økt lipolyse;
  • inhibering av dannelsen og avsetning av fettstoffer;
  • økt vevsfølsomhet for katekolaminer;
  • økt erytropoiesis i beinmarg
  • reduksjon i rørformet reabsorpsjon av vann og vevshydrofilisitet.

Bruken av skjoldbruskhormoner i små doser provoserer en anabole effekt, og i høye doser har den en kraftig katabolisk effekt på proteinskiftet. I medisin, er tyroksin brukt til å behandle hypothyroid forhold.

Symptomer på tyroksinmangel er som følger:

  • svakhet, tretthet;
  • nedsatt oppmerksomhetskonsentrasjon;
  • uforklarlig vektøkning;
  • alopeci;
  • tørr hud;
  • depresjon;
  • forhøyet kolesterol;
  • forstyrrelse av menstruasjonssyklusen;
  • forstoppelse.

For å velge riktig dose av legemidlet, bør pasienter med nedsatt skjoldbruskfunksjon undersøkes av lege og ha blodprøver, hvis hovedindikatorer er konsentrasjonsindikatorer:

  • TSH;
  • fri triiodtyronin;
  • fri tyroksin;
  • antistoffer mot tyroglobulin;
  • mikrosomale antistoffer (antistoffer mot skjoldbrusk peroxidase).

Normen av tyroksin hos menn er fra 59 til 135 nmol / l, normen for hormonet hos kvinner er fra 71 til 142 nmol / l.

Gratis triiodothyronin ft3 og fri thyroksin ft4 - hva er det? Fri triiodothyronin er et hormon som stimulerer utveksling og utnyttelse av oksygen ved hjelp av vev. Fri tyroksin stimulerer proteinsyntese.

En reduksjon av total tyroksin T4 blir vanligvis observert etter en operasjon for å fjerne skjoldbruskkjertelen, terapi ved bruk av radioaktive jodpreparater, behandling av skjoldbrusk hyperfunksjon, og også mot bakgrunnen av utviklingen av autoimmun tyroiditt.

Antallet av tyroxin T4 hos kvinner og menn er 9,0-19,1 pmol / l, og fri triiodothyronin er 2,6-5,7 pmol / l. Hvis fri tyroksin T4 senkes, sier de at skjoldbruskfunksjonen er utilstrekkelig, det vil si hypothyroidisme.

Hvis tyroksinfri t4 senkes, og konsentrasjonen av tyrotropin ligger innenfor det normale området, er det sannsynlig at blodprøven ble utført feil.

analoger

Strukturelle analoger av L-Thyroxin er L-Thyroxin Berlin-Chemie (spesielt L-Thyroxin 50 Berlin-Chemie og L-Thyroxin 100 Berlin-Chemie), L-Thyroxin produsert av farmasøytiske selskaper Akrihin og Farmak, Bagotirox, Levothyroksin, eutirox.

Hvilken er bedre: Eutirox eller L-tyroksin?

Legemidler er generiske, det vil si at de har de samme indikasjonene på bruk, samme rekke kontraindikasjoner og doseres på samme måte.

Forskjellen mellom Eutirox og L-Thyroxin er at Levothyroxin sodium er tilstede i Eutirox i litt forskjellige konsentrasjoner enn i L-Thyroxin.

Kombinasjon med alkohol

En enkelt dose av en liten dose alkohol er ikke for høy styrke, som regel ikke provoserer noen negative konsekvenser for kroppen, derfor i instruksjonene for stoffet er det ikke noe kategorisk forbud mot en slik kombinasjon.

Det er imidlertid bare gyldig for pasienter med sunt hjerte og blodårer.

Alkoholforbruk under behandling med L-tyroksin provoserer ofte en rekke uønskede reaksjoner fra sentralnervesystemet og leveren, noe som igjen kan påvirke effektiviteten av behandlingen.

L-tyroksin for vekttap

Når det gjelder effektivitet, overgår tyroksin langt de fleste midler for å forbrenne fett (inkludert farmakologiske). I følge instruksjonene øker hastigheten på metabolisme, øker kaloriforbruket, øker varmeproduksjonen, stimulerer sentralnervesystemet, undertrykker appetitten, reduserer behovet for søvn og øker fysisk ytelse.

I denne forbindelse er det mange positive vurderinger om bruk av levotyroksin natrium for vekttap. Men de som ønsker å gå ned i vekt, bør være oppmerksomme på at stoffet øker hyppigheten av sammentrekninger av hjertemuskelen, forårsaker angst og spenning, og derved utøve en negativ effekt på hjertet.

For å forhindre utvikling av bivirkninger, anbefales erfarne kroppsbyggere å bruke eltroksin for vekttap i kombinasjon med antagonister (blokkere) av β-adrenoreceptorer. Dette gjør at du kan normalisere hjertefrekvensen og redusere alvorlighetsgraden av noen andre bivirkninger som følger med inntak av tyroksin.

Fordelene med L-tyroksin for vekttap er høy effektivitet og tilgjengeligheten av dette verktøyet, ulempen er det store antallet bivirkninger. Til tross for at mange av dem kan elimineres eller forhindres, anbefales det å konsultere en spesialist før du bruker stoffet for å miste de ekstra pundene.

Bruk under graviditet

Behandling med skjoldbruskhormoner bør gjennomføres konsekvent, spesielt i perioder med graviditet og amming. Til tross for at L-Thyroxin er mye brukt under graviditet, er det ingen nøyaktige data om sikkerheten for det utviklende fosteret.

Mengden skjoldbruskhormoner som trer inn i morsmelken (selv om behandling utføres ved bruk av høye doser av legemidlet) er ikke nok til å provosere undertrykkelse av tyrotropinsekresjon eller utvikling av tyrotoksikose hos barn av alder.

L-tyroksinomtaler

Anmeldelser på L-tyroksin er mest positive. Legemidlet normaliserer balansen mellom hormoner i kroppen, som igjen har en gunstig effekt på den generelle helse.

Imidlertid er det i den generelle massen av gode vurderinger fra El-tyroksin også negative, som hovedsakelig er knyttet til bivirkningene av legemidlet.

Anmeldelser av levotyroksin natrium for vekttap gjør at vi kan konkludere med at stoffet, selv om det forårsaker en rekke bivirkninger, men vekten bidrar virkelig til å justere (spesielt hvis bruken er supplert med et lavt carb diett).

Det er viktig å huske at det er mulig å ta stoffet bare som foreskrevet av lege og bare med redusert skjoldbruskfunksjon. Overvekt er ofte et tegn på at kroppen er brutt, så redusert fett er en slags bivirkning av terapi.

For personer som har organer som fungerer normalt, kan det ta farlig å ta levotyroksin.

Pris L-tyroksin

Prisen på L-tyroksin avhenger av hvilket selskap som produserte stoffet, på doseringen av aktivstoffet og antall tabletter per pakning.

Du kan kjøpe tyroksin til vekttap fra 62 russiske rubler for en pakke nr. 50 med tabletter på 25 μg (et stoff fra farmasøytisk selskap Farmak).

Prisen på levothyroksin natrium, produsert av firmaet Berlin-Chemie - fra 95 rubler. Prisen på El-thyroxin-AKRI - fra 110 rubler.

Du Kan Gjerne Pro Hormoner